Андрей Смирнов
Время чтения: ~14 мин.
Просмотров: 0

Ацетилсалициловая кислота

Взаимодействие

Усиливает токсичность барбитуровых препаратов, вальпроевой кислоты, метотрексата, эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, Дигоксина, наркотических анальгетиков, Трийодтиронина, сульфаниламидных средств.

Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств.

При одновременном применении с противотромботическими препаратами, тромболитиками, непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.

ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.

При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.

Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.

При каких патологиях назначается?

тромбов

Название патологии Механизм действия Дозировка
Ревматизм(системное заболевание, при котором преимущественно поражается сердце) Обладает жаропонижающим, обезболивающим, противовоспалительный и антиагрегантным эффектом. Купирует (устраняет) лихорадку за счет воздействия на гипоталамус и снижения точки регуляции температуры тела, а также за счет повышения процесса теплоотдачи. Обезболивающее действие достигается за счет подавления воздействия главного биологически активного вещества, обеспечивающего болевую чувствительность в тканях, а также вследствие уменьшения выработки простагландинов. Противовоспалительный эффект достигается в основном за счет необратимого связывания фермента циклооксигеназы и подавления секреции простагландинов, которые способствую развитию воспалительной реакции. Кроверазжижающее действие основано на снижении выработки тромбоксанов, что в значительной степени уменьшает шанс образования тромбов в венах и артериях. Суточная дозировка для взрослых составляет 2 – 4 грамма в сутки (в зависимости от степени тяжести заболевания). Разовая дозировка для детей одного года – 50 миллиграмм, с двух лет по 100 миллиграмм, с трех лет по 150 миллиграмм и в возрасте четырех лет составляет 200 миллиграмм аспирина.
Ревматоидный артрит(заболевание соединительной ткани, при котором поражаются мелкие суставы)
Инфекционно-аллергический миокардит(воспаление сердечной мышцы)
Лихорадка Детям старше 14 – 15 лет и взрослым назначают внутрь после приема пищи. Разовая доза препарата составляет 250 – 500 миллиграмм (иногда 1 грамм). Кратность приема ацетилсалициловой кислоты – трижды или четырежды в сутки. Для детей разовая доза в зависимости от текущего возраста составляет 100 – 300 миллиграмм.
Головная боль
Менструальная боль
Зубная боль
Мышечная боль
Профилактика образования тромбов Разовую дозу подбирают индивидуально. Суточная доза должна составлять 100 – 300 миллиграмм аспирина. В некоторых случаях прием препарата может происходить через день, но при этом необходимо принимать дозу в 300 миллиграмм.
Профилактика инфаркта миокарда
Профилактика развития нарушения мозгового кровообращения

Беременность и лактация

Медики и ученые применять салициловую кислоту будущей маме запрещают категорически. Ее нельзя использовать не только внутрь, но и снаружи. Кислота быстро впитывается в клетки эпителия, глубоко проникает в кожные покровы. Все средства, содержащие в составе салицилку (крема, лосьоны, мази, гели, пилинг), могут нанести непоправимый вред плоду, ведь, впитываясь в кровь, вещество легко проходит через плаценту.

Пока ребенок находится в животе у матери, ее организм является единственным источником питания. Высокая концентрация салицилки, может вызвать анемию плода или хроническую патологию сердечно-сосудистой системы у ребенка. Применение препарата отрицательно скажется и на роженице – может спровоцировать понижение родовой активности или болезненные схватки. Женщина во время родов не сможет нормально тужиться, что приведет к сильному разрыву промежности.

Самое серьезное заболевание, к которому может привести не только систематическое, но и периодическое применение салициловой кислоты беременной женщиной – синдром Рея. Патология приводит к проблемам с почками, пороку сердца, нарушению работы головного мозга у ребенка. Синдром может спровоцировать даже летальный исход у детей 4-12 лет. Также применение салицилки при беременности или лактации может стать причиной репродуктивной дисфункции у мальчиков.

Состав и свойства препаратов

Есть ли разница между Аспирином и Ацетилсалициловой кислотой? Согласно инструкции обеих форм лекарственных средств, они различаются по дозам. Аспирин может производиться в дозировке 500, 100, 300 мг. Ацетилсалициловая кислота выпускается по 250 и 500 мг (таблетированные формы).

Состав АСК и Аспирина:

Лечебное вещество

Дополнительные составляющие

Аспирин

АСК

Аспирин

АСК

Ацетилсалициловая кислота

Цитрат, карбонат натрия

Крахмал картофельный, тальк

       

Воздействие ацетилсалициловой кислоты на организм:

  • останавливает воспалительную реакцию;
  • обладает обезболивающим эффектом;
  • снижает температуру тела при гипертермии;
  • устраняет воспаление суставов;
  • уменьшает склеивание тромбоцитов, препятствуя образованию тромботических масс (снижает синтез ферментов).

Активно Аспирин применяют как тромболитическую терапию у кардиологических больных, а также как анальгезирующее и жаропонижающее средство.

Фармакокинетические свойства ацетилсалициловой кислоты:

  • проникает через желудок и кишечник, переходит в салициловую кислоту во время метаболизма;
  • максимум концентрации вещества в кровеносном русле регистрируется через 10-20 минут;
  • ацетилсалициловая кислота растворяется в полости двенадцатиперстной кишки (если имеет защитную оболочку);
  • способна попадать в женское молоко;
  • период полувыведения равен 3-15 часам соответственно дозировке;
  • не кумулируется в крови;
  • выводится почками через 1-3 суток.

Отличается Аспирин от Ацетилсалициловой кислоты тем, что таблетки Аспирина могут иметь защитную оболочку, что удлиняет время всасывания АСК. Оболочка таблетированных лекарственных форм необходима для защиты стенки желудка от раздражающего действия препарата. Также она не дает разрушаться действующему веществу при контакте с желудочным соком. Тем самым увеличивается лечебный эффект, снижаются побочные проявления.

Помогает ли Аспирин от головной боли

Аспирин может быть полезен при интенсивных головных болях за счет мощного анальгезирующего эффекта. Устранение болевого синдрома обусловлено блокировкой синтеза простагландинов и подавлению активности рецепторов боли. Таким образом, прекращается выработка веществ, ответственных за возникновение отека, боли и воспаления.

Согласно инструкции к лекарственному средству, Аспирин может назначаться для устранения головной боли, в частности, мигрени. Препарат может назначаться исключительно пациентам, достигшим возраста 15 лет. Принимаемая дозировка зависит от интенсивности головной боли и составляет не более 3 г в сутки. У пожилых людей максимальная доза сокращается до 2 г.

Инструкция по применению таблетки Аспирин

  • Разовую дозу Аспирина принимают 3 раза в сутки, интервал между приемами – 4-8 часов. Больным с нарушениями функций печени и почек необходимо либо увеличить интервал между приемами, либо уменьшить дозу.
  • При лихорадочном состоянии, болевом синдроме, ревматических заболеваниях разовая доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 0,5-1 г (суточная доза – не более 3 г).
  • Таблетки следует принимать после еды, проглатывать целиком и запивать водой.
Дозировка Аспирина
для взрослых При терапии болевого синдрома и лихорадочного состояния рекомендуется принимать разовую дозу препарата в дозировке от 500 мг до 1000 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 3000 мг или 6 таблеток по 500 мг. Для повторного приема лекарства необходимо выдержать интервал в 4 часа.

Длительность терапии должна быть не более 7 дней в случае приема Аспирина в качестве обезболивающего средства и 3 дней – в качестве жаропонижающего.

для детей Детям до 15 лет прием препарата Аспирин строго противопоказан. Детям старше 15 лет разрешается принимать средство по той же схеме, что и взрослым пациентам.

Аспирин: как пить для профилактики болезней сердца и сосудов?

Систематический обзор различных исследований показал, что применение Аспирина после перенесенного инфаркта миокарда позволяет снизить на 31% частоту нефатальных инфарктов, на 39% — частоту нефатальных инсультов, на 25% — частоту рецидивирующих инсультов и инфарктов, а также на 15% — сосудистой смерти.При этом положительный эффект АСК не зависит от пола, возраста, наличия сахарного диабета и показателей артериального давления.В ходе исследований было установлено, что после инфаркта миокарда АСК должна назначаться немедленно, а лечение должно продолжаться до тех пор, пока не будут выявлены специфические противопоказания. Оптимальная дозировка для профилактики сосудов — 160-325 мг/сут.

Дозы

Дозы Аспирина различны и зависят от показаний, в связи с которыми принимается этот препарат. Он входит в состав различных комбинированных препаратов.

  • Обычная таблетка, которая имеет название Аспирин, выпускается в дозировке 500 мг.
  • Аспирин Экспресс также содержит 500 мг ацетилсалициловой кислоты, однако за счет того, что она шипучая, эффект наступает быстрее.
  • Аспирин 1000, как ни странно, тоже содержит дозу 500 мг, просто в упаковке 2 таблетки.
  • Аспирин Кардио – специальный препарат, созданный для профилактики тромбозов у людей из групп повышенного риска инфаркта, ишемического инсульта и др. Содержит 100 или 300 мг ацетилсалициловой кислоты.
  • Аспирин С – шипучие таблетки, содержащие 400 мг ацетилсалициловой кислоты и 240 мг витамина С.
  • Комбинированный препарат Аспирин Комплекс содержит сразу 3 действующих вещества: ацетилсалициловую кислоту, фенилэфрин, хлорфенамин в дозах 500 мг+15.58 мг+2 мг соответственно. Растворяется в воде, и эффект оказывается еще быстрее.

Механизм действия Аспирина

Аспирин оказывает следующие виды полезного действия на организм:

  1. Противовоспалительное. Средство подавляет фазу воспаления, при которой происходит выход крови через стенку сосудов и отек. Лекарство уменьшает образование медиаторов воспаления, например, простагландинов.
  2. Жаропонижающее. Специалисты считают, что это действие также связано с блокированием синтеза простагландинов. Снижение температуры возникает в ответ на расширение сосудов в коже.
  3. Обезболивающее. Этот механизм представлен периферическим и центральным компонентом. Возрастающий уровень простагландинов увеличивает чувствительность нервных окончаний. При снижении концентрации простагландинов отмечается уменьшение болевого синдрома.
  4. Антиагрегантное. Аспирин используется при патологиях сердечно-сосудистой системы, например, ишемической болезни сердца. Польза выражается в предупреждении тромбообразования за счет свойств вещества.
  5. Антитромботическое. Полезные свойства обусловлены недолгой циркуляцией вещества в крови и торможением синтеза основного фактора свертывающей системы крови (предшественника тромбина).

Важно! Польза и вред лекарственного средства непосредственно связаны с его воздействием на организм.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью.

беременность

Ацетилсалициловую кислоту можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства не являются эффективными и только после оценки соотношения риск / польза.

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или эмбриональный / внутриутробное развитие. Имеющиеся данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно данным исследований связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждено.

Присутствует повышенный риск гастрошизис не может быть исключен при применении ацетилсалициловой кислоты. На ранних сроках беременности (1-4-й месяц) не установлена связь с повышенным риском развития мальформаций.

Во время I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. У женщин, которые предположительно могут быть беременными, или во время I и II триместра беременности доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения -якомога короче.

На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

  • сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
  • нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидрамнион.

На женщину и плод в конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять следующим образом:

  • возможность продления времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после очень низких доз
  • торможения сокращений матки, что может привести к задержке или увеличения продолжительности родов.

Несмотря на это, ацетилсалициловая кислота противопоказана на III триместра беременности.

фертильность

Существуют определенные показания, что препараты, которые подавляют синтез простагландинов, могут нарушать репродуктивную функцию у женщин из-за влияния на овуляцию. Это явление носит обратимый характер и исчезает после отмены лечения.

Период кормления грудью

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.

Поскольку побочные реакции у младенцев, матери которых принимали ацетилсалициловую кислоту, не наблюдалось, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Передозировка

Салицилатна токсичность (применение более 100 мг / кг / сут более 2 суток может привести к токсичности) возможна из-за хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии, а также из-за острой интоксикации (передозировки), которая потенциально угрожает жизни и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или передозировки.

Хроническая интоксикация салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку ее признаки неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм, обычно наступает только после повторного применения больших доз.

Симптомы . Головокружение, звон в ушах, глухота, повышенная потливость, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать путем снижения дозы. Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови более 150-300 мкг / мл. Более серьезные побочные реакции наблюдаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг / мл.

О острую интоксикацию свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который зависит от возраста пациента и тяжести интоксикации. У детей наиболее характерным проявлением является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния нельзя оценить только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке.

В силу сложных патофизиологических эффектов признаками и симптомами отравления салицилатами могут быть:

Интоксикация от слабой до умеренной — тахипноэ, гиперпноэ, дыхательный алкалоз; повышенная потливость, тошнота и рвота.

Изменения со стороны лабораторных и других показателей: алкалемия, алкалурия, ацидемия, ацидурия, изменения артериального давления, изменения на ЭКГ, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, изменения функции почек, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей). Повышенный уровень кетоновых тел, гипопротромбинемия.

Лечение.

Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении (промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез). Все принимаемые меры должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановления электролитного и кислотно-щелочного баланса. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионная введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.

Способ применения и дозы

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Ацетилсалициловую кислоту нельзя применять дольше 3-5 суток без консультации врача.

Взрослые и дети старше 15 лет.

1-2 таблетки однократно. Повторный прием возможен через 4-8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г (8 таблеток).

Предупреждение .

Для больных с сопутствующими нарушениями функции печени или почек необходимо снизить дозу препарата или увеличить интервал между приложениями.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 15 лет.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острыми респираторными вирусными инфекциями (ОРВИ), сопровождающихся или не сопровождаются повышением температуры тела, без консультации врача. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при ґрипи типа А, ґрипи типа В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием и требует безотлагательного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются длительным рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Правила приема и дозировка Аспирина

Лекарственный препарат предназначен для перорального приема и назначается взрослым и подросткам, достигшим 15-летнего возраста. Аспирин принимают внутрь, обязательно после еды. Таблетку следует запивать значительным количеством воды.

Длительность применения зависит от тяжести симптомов и назначений врача. Самостоятельный прием не должен превышать 7 дней, что обусловлено не только полезными свойствами препарата. Лекарственное средство может наносить вред при длительном использовании без назначения специалиста.

Дозировка препарата зависит от показаний к приему. Средняя доза варьируется от 0.5 до 1 г. Допустимый интервал между приемом составляет 4 часа и более.

Внимание! Максимальная доза в сутки – 6 таблеток (3 г).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Аспирин?

Активное вещество препарата — ацетилсалициловая кислота (иногда ее ошибочно называют “ацетиловая кислота”) — относится к группе нестероидных противовоспалительных ЛС, механизм действия которых реализуется за счет необратимой инактивации энзима COX, играющего важную роль в синтезе тромбоксанов и Pg.

Таким образом, на вопрос ацетилсалициловая кислота — это аспирин или нет, можно с уверенностью ответить, что Аспирин и ацетилсалициловая кислота — одно и то же .

Природный источник Аспирина: кора Sаlix аlba (ивы белой).

Химическая формула Аспирина: C₉H₈O₄.

Фармакодинамика

Пероральный прием АСК в дозе от 300 мг до 1 г способствует облегчению боли (в том числе мышечной и суставной) и состояний, которые сопровождаются легкой лихорадкой (например, при простуде или гриппе). Аналогичные дозы АСК назначаются от температуры.

Свойства АСК позволяют применять препарат также при острых и хронических воспалительных заболеваниях. В списке показаний, от чего помогает Аспирин, перечисляются остеоартриты, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева.

При указанных заболеваниях применяются, как правило, более высокие, чем, например, при температуре или при простуде, дозы. Для облегчения состояния взрослому, в зависимости от особенностей течения болезни, назначают от 4 до 8 г АСК в сутки.

За счет блокирования синтеза тромбоксана А2 АСК подавляет агрегацию тромбоцитов. Это делает целесообразным ее применение при большом количестве заболеваний сосудов. Суточная доза при такого рода патологиях варьируется в пределах от 75 до 300 мг.

Фармакокинетика

После приема таблетки Аспирина АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после абсорбции она биотрансформируется в салициловую кислоту (СК) — основной, фармакологически активный метаболит.

ТСмах АСК — 10-20 минут, салицилатов — от 20 минут до 2 часов. АСК и СК полностью связываются в крови с плазменным белками и быстро распределяются в организме. СК проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.

В метаболизме СК участвует печень. Продуктами метаболизма вещества являются: гентизиновая, гентизинмочевая, салицилмочевая кислоты, а также салицилацил и салицилфенол глюкурониды.

Кинетика выведения СК зависит от дозы, поскольку метаболизм ограничен активностью печеночных ферментов. Т1/2 также дозозависимая величина: в случае применения низких доз Т1/2 — от 2 до 3 часов, в случае применения высоких доз — увеличивается до 15 часов.

Выводятся СК и продукты ее метаболизм главным образом почками.

Мнения пациентов

Большинство отзывов связано с применением средства «Аспирин» не по прямому назначению. Его используют в составе рецептов для масок лица. При этом наблюдается хороший эффект. Лекарство устраняет воспаление, угревую сыпь, делает кожу чистой и красивой.

Многие говорят о результативности средства «Аспирин Кардио», от чего принимают препарат для профилактики инфаркта миокарда и кровоизлияний в мозг. Пациенты указывают, что после его употребления улучшается работа сердца и общее самочувствие. Средство хорошо переносится и безопасно для ЖКТ. Данный факт подтверждается анализами.

Рейтинг автора
5
Материал подготовил
Максим Иванов
Наш эксперт
Написано статей
129
Ссылка на основную публикацию
Похожие публикации